尊龙凯时人生就是搏高压泵利用案例：阿尔茨海默病探针Aftobetin 及其类似物的绿色合成

Aftobetin 是一种用于阿尔茨海默

　更新功夫：2026-04-28　点击量：292

Aftobetin 是一种用于阿尔茨海默病早期诊断的非侵入性分子探针。2024年颁发于《ChemSusChem》的文件《Green Synthesis of Alzheimer’s Disease Probes Aftobetin and Analogues Enabled by Flow Technology and Heterogeneous Photocatalysis》,对该探针及其类似物的全流动绿色合成工艺进行了深刻索求。尊龙凯时人生就是搏为该钻研提供了DP柱塞泵和HP注射泵，用于酯化与Knoevenagel缩合反映进料，为两步陆续流反映的不变供料与高效串联提供了关键设备支持。

DP双柱塞高压恒流输液泵

一款专为尝试室流动化学需要设计的精密仪器。合用于环保、化工、生物、石油、造药等多个领域，出格适合于必要精确节造液体流量和压力的钻研和工业利用。

? 盛开式节造平台，提供 RS485、RS232 等多种通讯接口

? 恒流模式或恒压模式可肆意切换

? 0.001~3000mL/min 流量领域可选

? 316L、C276、PTFE 等多种泵资料可选，满足输送分歧原料个性必要

HP双注射高压恒流输液泵

自研大流量、高耐压、耐侵蚀双注射高压恒流输液泵，解决了输液泵不能输送粘性或带有悬浮颗；蚯壳质次锪系奈侍，使流动化学发展不再受输液泵的限度。

? 高精度：滚珠丝杠与编码电机驱动相结合，实现单步注射量 0.1μL

? 耐侵蚀资料：与液体接触资料为 MONEL、FFKM、PTFE 等耐侵蚀资料，可凭据输送液体个性选择分歧资料输液泵

?敦睦界面：自带节造键盘及液晶显示屏，方便用户操作

?梯度供液模式：可凭据工况场景设定工作模式

钻研亮点及意思

本钻研的主题技术突破在于将多相光催化与流动合成技术深度结合，解决了多相光催化放大过程中光穿透差、催化剂易沉降的行业难题，实现了阿尔茨海默病探针Aftobetin 的绿色流动合成工艺。

钻研拓展了氮化碳光催化与流动化学在药物分子合成中的利用天堑，为和善、绿色的碳 - 氮偶联反映提供了新的步骤学范例；也为其他荧光诊断探针、幼分子药物的绿色合成与工艺升级提供了沉要思路。

导图

尝试步骤

>>>> 设备与耗材

本钻研以陆续流动反映平台为主题，搭建了多套适配分歧反映的装置：蕴含用于光催化反映的循环流动关环反映系统、用于酯化反映的微流控PFA 盘管反映器，配套蠕动泵、柱塞泵实现不变的物料输送；光源选取 455 nm 蓝色 LED 阵列，为多相光催化反映提供均匀光照；多相催化剂选用石墨相氮化碳（g-C?N?）和介孔氮化碳（mpg-C?N?），以乙二醇二甲醚合氯化镍（NiCl??glyme）代替传统钯催化剂；溶剂选用乙腈、N,N - 二甲基乙酰胺（DMA）、THF等低毒溶剂，预防了传统工艺中高毒性试剂的使用。

>>>> 尝试流程

整体工艺按 “分步优化 - 串联集成" 的思路设计，顺次实现四步关键过程：首先，通过循环流动光催化苄醇空气氧化反映，将醇中央体转化为醛；其次，选取镍 - 氮化碳双光催化系统进行碳 - 氮偶联反映，构建含氮中央体；随后，利用微流控反映器实现酰屡纂醇的急剧酯化，造备氰基乙酸酯中央体；最后，将碳 - 氮偶联、酯化与Knoevenagel缩合三步反映在线串联，无需对中央体进行分离纯化，直接得到指标产品 Aftobetin 及其类似物。

尝试了局

>>>> 光催化苄醇空气氧化

针对传统合成中有毒铬氧化剂带来的传染问题，本钻研开发了氮化碳介导的空气氧化系统。以空气为氧化剂，在循环流动装置中，通过高快流动强化传质与光照效能，反映功夫从釜式的 42 幼时大幅缩短至 8 幼时，收率从 72% 提升至 80%，并成功实现 20 克级放大造备；催化剂可回收循环使用 4 次，活性无显著降落，有效解决了传统工艺的环保与放大难题。

>>>> 镍 - 氮化碳双光催化碳氮偶联反映

针对传统钯催化碳 - 氮偶联反映成本高、前提刻薄的缺点，本钻研构建了镍 - 氮化碳双光催化系统。该系统在 35–40℃的和善前提下即可高效构建碳 - 氮键，代替了传统 110℃、72 幼时迪胭催化工艺；在循环流动装置中实现了 20 克级放大，收率不变在 72% 左右，同时可通过调整胺底物，高效造备多种中央体衍生物，为后续探针结构优化提供了基础。

>>>> 三步串联

为进一步提升工艺效能，本钻研将碳氮偶联 - 酯化 - Knoevenagel缩合三步反映进行在线串联集成。其中，微流控酯化反映仅需 30 秒即可实现，收率达 92%–94%，且无传统 Steglich 酯化中难去除的二环己基脲副产品；三步反映串联后，省去了中央体的屡次分离纯化步骤，溶剂用量显著降低，最终可一锅造备 Aftobetin 及其 7 种类似物，单批次产量达 12–20 克，总收率 35%–58%，大幅提升了合功效能。

钻研结论

本钻研成功构建了 Aftobetin 的全流动绿色合成路线，显著优于传统间歇工艺。多相光催化与陆续流技术相集成，不仅实现了醇的空气氧化，作为Cr(IV)氧化的更绿色代替步骤，并且还用非贵金属镍催化在室温下代替了贵金属钯催化的高温C–N偶联反映。该工艺将多相镍 - 光催化碳 - 氮偶联利用于药物诊断分子合成，为绿色流动合成在医药领域的利用提供了示范。

与Steglich酯化反映相比，本钻研提供了一种更快、更清洁的酯化规划。为了进一步提升绿色性，将C–N偶联、酯化和Knoevenagel缩合三个步骤串联起来，为化学衍生化启发了新的蹊径。

重要图表

图1. Aftobetin的简要介绍以及间歇式合成规划与陆续流合成规划的比力